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鹽酸小檗堿抗菌譜廣，體外對多種革蘭陽性及陰性菌均具抑菌作用，其中對溶血性鏈球菌、金葡菌、霍亂弧菌、腦膜炎球菌、志賀痢疾桿菌、傷寒桿菌、白喉桿菌等有較強的抑制作用，低濃度時抑菌，高濃度時殺菌。對流感病毒、阿米巴原蟲、鉤端螺旋體、某些皮膚真菌也有一定抑制作用。鹽酸小檗堿與青霉素、鏈霉素等并無交叉耐藥性。由此可見鹽酸小檗堿屬于合成類抗菌藥物，是抗生素的一類。
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