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鹽酸左氧氟沙星主要以原形自腎排泄，在體內代謝很少。口服48小時內尿中排出量約為給藥量的80%～90%。在正常劑量下腎功能正常的患者，對腎是沒有什么損害的。但在大劑量應用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿，產生腎毒性。為避免結晶尿的發生，宜多飲水，保持24小時排尿量在1200ml以上。腎功能減退的患者服用左氧氟沙星清除率下降，消除半衰期延長，為避免藥物蓄積，應進行劑量調整。所以腎功能不全者應減量或者延長給藥間期，重度腎功能不全者慎用。
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