甲氨蝶呤片是一種抗腫瘤藥物，可以單獨使用也可以聯合其他藥物使用。因此對于不同的疾病，用量也是不一樣的。而且這個藥物不僅僅可以口服，還可以肌肉注射，也就是靜脈應用。
甲氨蝶呤片可以用于緩解惡性腫瘤引起的各種癥狀，比如疼痛，消瘦，乏力，白血病造成的骨髓造血功能異常等，也可以降低腫瘤負荷，減少腫瘤負荷過大引起的各種壓迫癥狀，也可以緩解類風濕關節炎造成的晨僵，疼痛，關節腫脹等癥狀，也可以減少銀屑病患者破損的面積，緩解瘙癢，疼痛等癥狀。用藥期間要規律監測血常規，肝功能以及腎功能，一般每1-4個月的時間監測一次，如果出現嚴重的不良反應，需要減藥或者停藥。
甲氨蝶呤是風濕免疫領域中最常用的免疫抑制劑，大劑量應用時會導致高尿酸血癥腎病，會出現血尿、蛋白尿或尿毒癥。不良反應包括但不限于胃腸道反應，口腔炎，口腔潰爛。嚴重的時候還會有皮膚出血或者內臟出血的問題。妊娠早期使用還會導致畸胎，少數患者的月經延遲以及升值功能減退。因此處于妊娠期的婦女不可使用。處于哺乳期的婦女也不可用。甚至有備孕打算的女性也不建議使用。兒童和年齡在65歲以上的患者按照醫囑使用，并且隨時根據病情恢復進度調整對應的治療方案。
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