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糖尿病新藥:羅格列酮治療2型糖尿病,拯救“過氣”糖尿病療法

妙手醫生

發布時間:2020-05-29閱讀量:3355次閱讀
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近日,一項新的UT西南研究表明,一種治療2型糖尿病的有效但基本上被放棄的治療方法可以與另一種藥物聯合使用,以消除有問題的副作用。

德克薩斯大學西南醫學中心的一項新研究表明,一種有效但基本被放棄的治療2型糖尿病的方法可以再次與另一種藥物聯合使用,以消除有問題的副作用。

1999年,以文迪雅(Avandia)品牌銷售的羅格列酮(Rosiglitazone)獲得了美國食品和藥物管理局(Food and Drug Administration)的批準,成為治療2型糖尿病的領先藥物,能夠提高胰島素敏感性和葡萄糖耐量。

在有研究對一些患者心臟病發作的風險、骨質疏松癥的風險、體重增加和體液潴留的證據提出擔憂后,它就“失寵”了。

但在本月發表在《Cell Metabolism》的一項研究中,研究人員展示了添加第二種被稱為Compound A的實驗性藥物如何激活脂肪細胞和某些免疫系統細胞中的受體G蛋白偶聯受體120 (GPR120),以補充羅格列酮的作用,并允許使用更低的劑量。

小鼠研究中,Compound A與最小劑量的羅格列酮聯合使用產生的胰島素敏感性與最大劑量的羅格列酮相似。

此外,還需要進行更多的研究來檢測低劑量的羅格列酮是否會導致骨質流失和心臟問題,但這些影響也可以通過減少羅格列酮的劑量來消除或減輕。

2010年,針對報告羅格列酮患者心臟病發作風險增加的研究,FDA發布了對該藥的處方和配藥限制。

這些限制在2013年有所放松,在2015年被完全移除,因為FDA確定數據沒有顯示羅格列酮增加心臟病發作的風險。然而,羅格列酮的使用量仍然很低。

長期以來,羅格列酮一直被用于治療2型糖尿病和胰島素抵抗

盡管還有其他治療2型糖尿病的藥物,“這種藥物非常好,非常有效。但與此同時,仍有嚴重的副作用,包括體重增加、體液潴留等?!?/p>

根據美國疾病控制與預防中心(Centers for Disease Control and Prevention)的數據,大約有3400萬美國人患有糖尿病,其中90%至95%是2型糖尿病。

這種疾病可以導致腎臟或心臟疾病和中風,甚至是致命的。

目前的研究發現,羅格列酮對脂肪細胞中抗糖尿病靶蛋白PPARy的積極作用可以通過與一種活化劑或激動劑結合來提高,從而刺激GPR120的活性。

研究顯示,由默克公司(Merck & Co. Inc.)開發的Compound A是一種小分子物質,其作用與魚油中富含(一種天然的GPR120激活劑)的omega-3脂肪酸非常相似,可以降低炎癥和改善胰島素敏感性。

研究表明,單獨給予最小劑量的羅格列酮不能改善小鼠的胰島素敏感性,而給予Compound A和低劑量羅格列酮的小鼠則增強了胰島素敏感性。

另外,專家希望與感興趣的臨床研究人員合作,測試Compound A,以提高羅格列酮的療效,并減少患者服用低劑量羅格列酮的副作用。計劃做進一步的研究,以揭示GPR120激活減少羅格列酮副作用的具體機制。

“我們的希望是,我們將能夠以更低的劑量使用羅格列酮,以更有效的方式治療2型糖尿病患者,沒有副作用”

這項研究得到了美國國立衛生研究院(National Institutes of Health)、美國心臟協會(American Heart Association)和美國糖尿病協會(American Diabetes Association)的資助。

以上內容僅供參考

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